inhibiteur de la tyrosine-kinase Bcr-Abl

Les inhibiteurs de tyrosine kinase Bcr-Abl (TKI) sont la première ligne de traitement pour la plupart des patients atteints de leucémie myélique chronique (CML). Plus de 90% des cas de CML sont causés par une anomalie chromosomique qui entraîne la formation d'un chromosome de Philadelphie. Cette anomalie a été découverte par Peter Nowell en 1960 et est le résultat d'une fusion entre le gène de la kinase tyrosine Abelson (Abl) sur le chromosome 9 et le gène du point de rupture cluster (Bcr) sur le chromosome 22, ce qui donne lieu à un oncogène chimérique (Bcr-Abl) et une kinase tyrosine Bcr-Abl activée de manière constante impliquée dans la pathogénèse de CML. Des composés ont été développés pour inhiber sélectivement la kinase tyrosine.